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Os cientistas estão usando creme branco de uma garrafa para limpar as mãos

Aumento de penetração

Um dos principais aspectos da administração oral e tópica de medicamentos é a difusão de um ingrediente farmacêutico ativo (IFA) através de uma membrana, seja a pele, o revestimento do estômago ou a parede intestinal. Isso se torna ainda mais crítico com drogas pouco solúveis em água, que não são apenas difíceis de formular, mas também difíceis de administrar. Nossos intensificadores de penetração fornecem mais a seu IFA para o local de destino, a fim de melhorar a eficácia do produto e reduzir os custos do ativo.
Mulher aplicando creme hidratante nas mãos
Como funcionam os intensificadores de penetração? 

A pele é uma excelente barreira e isso pode torná-la um desafio para a administração de medicamentos tópicos. Os intensificadores de penetração geralmente funcionam por um de dois mecanismos, aumentando a solubilidade do medicamento na pele ou aumentando a fluidez lipídica intercelular, permitindo um caminho mais fácil através da pele. 

Nosso Super Refined™ Arlasolve™ DMI funciona aumentando a solubilidade dos IFAs na pele. A figura mostra como a adição de 10% de DMI Arlasolve a uma formulação contendo um modelo de API hidrofílico resulta em um aumento de 18% no API entregue através do estrato córneo e na epiderme. 

O ácido oleico superrefinado é um lipídio de alta pureza que pode atuar como um intensificador de penetração. Melhora a administração do medicamento na pele, interrompendo temporária e reversivelmente os lipídios intercelulares solicitados. Quando os lipídios intercelulares são menos ordenados e têm maior fluidez, pode ser mais fácil para os APIs passarem entre eles, resultando em maior distribuição tópica.  

Os intensificadores de penetração Super Refined da Croda podem melhorar a entrega de APIs na e através da pele, e nossa experiência em formulação pode ajudar a orientá-lo na direção certa sobre qual intensificador de penetração escolher. Como excipientes Super Refined, eles também trazem os benefícios de estabilidade API aprimorada, cor mais baixa e menos produtos de degradação oxidativa. 

Graph to show comparison of Lidocaine delivery via In Vitro Release Testing (IVRT)

Enhancers de penetração

Imagens MALDI-MS foram geradas para demonstrar que o Super Refined™ Arlasolve™ DMI aumenta a penetração de um ativo (cloridrato de terbinafina) na epiderme.

Para ler os detalhes, baixe o estudo dp Super Refined Arlasolve DMI ou baixe a folha de dados para saber mais sobre o Super Refined Arlasolve DMI.

Super Refined™ Arlasolve™ DMI Study

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Super Refined Arlasolve DMI

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Super Refined™ Oleic Acid

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Super Refined Propylene Glycol

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Veja nossa gama de intensificadores de penetração

Nossa linha de intensificadores de penetração Super Refined™ pode ser usada em formulações tópicas, incluindo cremes, pomadas, géis e adesivos transdérmicos.

Super Refined™ Arlasolve™ DMI

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